Basic Clinical Pharmacology

Updated: Oct 4


Section I Basic Principles

1. Introduction : The Nature of Drugs & Drug Development & Regulation

2. Drug Receptors & Pharmacodynamics

3. Pharmacokinetics & Pharmacodynamics : Rational Dosing & The Time Course of Drug Action

  • Case 85 yr , 60 Kg , woman, cr 1.8m/dl , มี Atrial fibrillation

  • ให้ digoxin เพื่อ control HR

  • target ที่ต้องการคือ 1 ng/ml

  • tablets digoxin คือ 62.5 micrograms (mcg) และ 250 mcg

  • เราจะ maintenance อย่างไร

  • ใช้ทั้ง principle of pharmacodynamics -> does-effect relationship

  • dynamic ดู concept of max response / sensitivity

  • effect ในแต่ละ conc eg Emax , C50 , EC50

  • and pharmacokinetics -> concentrate-effect relationship

  • process ของ -> absorption , distribution , elimination

  • และนานแค่ไหน กว่ายาไปถึง target




4. Drug Biotransformation

5. Pharmacogenomics


Section II Autonomic Drugs

6.Introduction to Autonomic Pharmacology

7.Cholinoceptor-Activating & Cholinesterase-Inhibiting Drugs

8. Cholinoceptor-Blocking Drugs


9. Adrenoceptor Agonist & Sympathomimetic Drugs

  • Case Study , 68 yr ,man , light-headedness on standing

  • worse after-> meal , hot environments

  • 4 yr , faint many times

  • slight worsening of constipation , urinary retention out of proportion of prostate size

  • Rx urinary retention- alpha1 antagonist tamsulosin

  • BP 167/84 supine , 106/55 standing

  • Orthostatic hypotension

  • plasm norepinephrine - ต่ำ 98pg/ml

  • Dx - Pure autonomic failure

  • autonomic nervous system - ถือว่าสำคัญในการ maintain BP ระหว่าง minor situation stress (eg gravitational stress of standing )

  • เกิด release - NE จาก nerve terminal -> activate adrenoceptors / postsynaptic site

  • เมื่อมี stress - adrenal medulla จะหลั่ง epinephrine - ไปยัง target

  • สรุปว่า Epinephrine เป็น hormone

  • NE - neurotransmitter

  • ยาที่มีผลคล้ายๆกับ 2 ตัวนี้เรียกว่า -> Sympathomimetic drugs

  • ยาในกลุ่มนี้ บางตัวเป็นแบบ - direct agonist -> Norepinephrine , epinephrine

  • บางตัวเป็น indirect ~ ขึ้นกับการ enhance endogenous cathecolamine

  1. เพิ่มการ release catecholamine - โดยการ displacing จาก n ending- เช่น Tyramine

  2. ลดการ clearance catecholamine โดยการ inh neuronal uptake

  3. eg Cocain , Tricyclic antidepressant

  4. ป้องกัน enzyme metabolism of NE - Monoamine oxidase and Catechol-O-methyltransferase inh

  • บางตัวอฤทั้ง direct / indirect

  • แบบ indirect - มี greater effect ในการเพิ่ม sympathetic activity , NE storage , release

Molecular Pharmacology Underlying the Actions of Sympathomimetic Drugs

  • cell-mediated -ของ adreanoceptor คือ G protein-coupled receptor



Medicinal Chemistry of Sympathomimetic Drugs

Specific Sympathomimetic Drugs

Endogenous Cathecolamines
Epinephrine (adrenaline)
  • เป็นทั้ง alpha, beta- เพราะฉะนั้น เป็น potent vasoconstrictor and cardiac stimulant

  • เมื่อให้เแล้วจะเกิด systolic BP ขึ้น เพราะ positive inotropic , chronotropic action บน heart ~ predominant Beta1

  • และ vasoconstrictor - จากการกระตุ้นที่ vascular bed - alpha receptor

  • Epinephrine กระตุ้น Beta2 receptor some vv - skeletal m blood vv -> เกิด dilation -> ทำให้เกิด total peripheral resistance fall -> fall diastolic Pressure ซึ่งอาจจะพบตอนฉีด epinephrine ได้


  • small dose of Epinephrine ทำให้ total peripheral resistance เพิ่มขึ้น , แต่ถ้าให้ dose เยอะขึ้น กลับทำให้ resistance ลดลง .....​ BP drop !!



Direct-Acting Sympathomimetics
Mixed-Acting Sympathomimetics

Indirect-Acting Sympathomimetics

Therapeutic Uses of Sympathomimetic Drugs

10. Adrenoceptor Antagonist Drugs

Basic Pharmacology of the Alpha-Receptor Antagonist Drugs

Clinical Pharmacology of the Alpha-receptor Blocking Drugs

Basic Pharmacology of the Beta-Receptor Antagonist Drugs Clinical Pharmacology of the Beta-Receptor Blocking Drugs

Section III Cardiovascular-Renal Drugs

11. Antihypertensive Agents

12. Vasodilators & the Treatment of Angina Pectoris

13. Drugs Used in Heart Failure

Section IV Drugs with Important Actions on Smooth Muscle


Edition 14th , 2018


Reference

  1. OPDF Basic Clinical Pharmacology

0 views0 comments

Recent Posts

See All

Eyemazing : Re-think , Reform , Re-open

Glaucoma : Then & Now อ.ปริญญ์ โรจนพงศ์พันธุ์ - Docquity 4 Basic pathophysiology of glaucoma volume loss - neuron หายไป loss ตั้งแต่ ganglion ใน retina OCT ช่วยประเมินและ f/u คนไข้ Localized loss - ต

Ocular trauma

Youtube การประชุมวิชาการ Teleconference วันที่ 8 เมษายน 2564 Definitions Ruptured eyeball - ตาแตก ถูกกระแทกจากภายนอก (แตกจากด้านใน ดันออกมา) Penetration of eyeball - ทะลุจากของมีคม (มีเฉพาะแผลเข้า) Pe